الوصف

معلمات التقنية

مقدمة

pill

product-1400-1400

وصف المنتجات

### العلامة التجارية الشرسة كبسولات Letrozole 2.5mg شرح مفصل منهجي

#### 1. مقدمة

Letrozole هو مثبطات أروماتيز غير ستيرويدية فعالة للغاية ، يستخدم على نطاق واسع في علاج سرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات المستقبلات في النساء بعد انقطاع الطمث . كممثل لعلاج الجيل الثالث في الحقل الممتاز في الحقل الممتاز في الحقل من الحقل الممتاز في الحقل من الحقل من التورم. جودة المستحضرات الصيدلانية والفعالية السريرية . ستقوم هذه المقالة بتحليل الخصائص الكيميائية والمزايا الدوائية والخصائص الفيزيائية والتطبيقات السريرية والسلامة.

---

#### 2. الخصائص الكيميائية

** 1. المعلومات الكيميائية الأساسية **

- ** الاسم الكيميائي **: 4،4 '- [(1H -1 ، 2 ،4- triazol -1- yl) methylene] bis (benzonitrile)

- ** الصيغة الجزيئية **: c₁₇h₁₁n₅

- ** الوزن الجزيئي **: 285.31 جم/مول

- ** CAS Number **: 112809-51-5

** 2. الخصائص الفيزيائية والكيميائية **

- ** المظهر **: مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض (API) .

- ** الذوبان **: قابلة للذوبان قليلاً في الماء (حوالي 0 . 1 ملغ/مل) ، قابل للذوبان بسهولة في المذيبات العضوية مثل الإيثانول و dimethyl sulfoxide (DMSO).

- ** الاستقرار **: حساس للضوء والرطوبة ، يحتاج إلى ختم وتخزينه بعيدًا عن الضوء ؛ الخصائص الكيميائية مستقرة ضمن نطاق الأس الهيدروجيني من 1-10.

- ** نقطة الانصهار **: حول 185-188 درجة .

** 3. تكوين الكبسولة **

- ** المكون النشط **: كل كبسولة تحتوي على 2 . 5mg من Letrozole.

- ** سواغات **: عادة ما يتم استخدام اللاكتوز ، السليلوز المصنوع من البلورة الدقيقة ، ومغنيسيوم ، إلخ..

- ** قذيفة الكبسولة **: عادةً ما تحتوي الجيلاتين أو الهيدروكسي بروبيل ميثيل كيلولوز (كبسولات نباتية) ، على ثاني أكسيد التيتانيوم كحماية من الشمس .

---

#### 3. المزايا الدوائية

** 1. تثبيط عالي الكفاءة والانتقائي للأروماتيز **

- يمنع تحويل الأندروجينات إلى الإستروجين عن طريق الارتباط بشكل لا رجعة فيه للأروماتيز السيتوكروم P450 ، ويقلل من مستويات هرمون الاستروجين في الجسم ، ويمنع نمو الورم المعتمد على الهرمون .

- انتقائية أعلى من مثبطات الجيل الأول (مثل الأمينوجلوتيثيميد) ، لا يوجد تأثير كبير على توليف هرمون القشرية الكظرية .

** 2. التوافر الحيوي الممتاز **

- امتصاص عن طريق الفم السريع ، التوافر الحيوي بنسبة 99 ٪ ، 1-2 للوصول إلى ذروة تركيز الدم (Cₘₐₓ) .

-عمر النصف حوالي يومين ، يدعم الجرعات مرة واحدة يوميًا وتحسين امتثال المريض .

** 3. ميزة الفعالية السريرية **

- ** العلاج المساعد **: قلل من خطر تكرار سرطان الثدي المبكر بنسبة 30 ٪ -50 ٪ .

- ** العلاج المتقدم **: يصل معدل الاستجابة الموضوعية (ORR) إلى 20 ٪ -30 ٪ ، وهو أفضل من تاموكسيفين .

- ** تحفيز المبيض **: يستخدم للعلاج التعريفي للإباضة للمرضى الذين يعانون من متلازمة المبيض المتعدد الكيسات (PCOS) .

** 4. تسامح جيد **

- الآثار الجانبية الشائعة (الهبات الساخنة ، آلام المفاصل) هي في الغالب خفيفة إلى معتدلة ، كما أن السمية الكبدية الشديدة أو أحداث القلب والأوعية الدموية نادرة .

---

#### 4. الخصائص الفيزيائية والمظهر

** 1. مظهر الكبسولة **

- ** اللون **: غالبًا ما يتم تصميم قشرة الكبسولة بلونين (مثل الأزرق الفاتح في النصف العلوي والأبيض في النصف السفلي) ، ويختلف اللون المحدد من الشركة المصنعة إلى الشركة المصنعة ؛ قد تستخدم العلامة التجارية الشرسة ألوانًا حصرية للعلامة التجارية (مثل مزيج الأرجواني والأبيض) .

- ** Mark **: يمكن طباعة قذيفة الكبسولة بـ "Fierce 2 . 5" أو رقم الدُفعة.

- ** الحجم **: عادة ما يكون حجم متوسط (مثل لا . 4 أو no . 3 capsules) .

** 2. خصائص المحتوى **

- ** المظهر **: حبيبات بيضاء أو خارج أبيض أو مسحوق ، لا رائحة .

- ** مواصفات التعبئة **: عبوة نفطة من الألومنيوم الشائعة ، 10 كبسولات لكل لوحة ، 3 لوحات لكل صندوق (30 كبسولات) .

---

#### 5. إرشادات التطبيق السريرية

** 1. مؤشرات **

- العلاج المساعد وعلاج الخط الأول المتقدم للنساء بعد انقطاع الطمث مع مستقبلات هرمون الاستروجين (ER+) أو مستقبلات البروجسترون (PR+) سرطان الثدي الإيجابي .

- العلاج التعريفي للبيانات (استخدام خارج التسمية) .

** 2. الجرعة والإدارة **

- ** جرعة قياسية **: مرة واحدة في اليوم ، يمكن أخذ 2 . 5 ملغ في كل مرة ، قبل أو بعد الوجبات.

- ** مسار العلاج **: يستمر العلاج المساعد لمدة 5 سنوات ، العلاج المتقدم حتى تطور المرض .

** 3. موانع **

- النساء قبل انقطاع الطمث ، القصور الكبدي الشديد ، الحساسية المعروفة لـ Letrozole .

---

#### 6. pharmacokinetics

- ** الامتصاص **: الامتصاص السريع بعد الإدارة عن طريق الفم ، لا يوجد تأثير كبير للغذاء على الامتصاص .

- ** التوزيع **: معدل ربط بروتين البلازما 60 ٪ ، موزعة على نطاق واسع في أنسجة الجسم .

- ** التمثيل الغذائي **: استقلاب للمنتجات غير النشطة بواسطة الكبد CYP3A4 و CYP2A 6.

- ** إفراز **: تم إفرازه بشكل رئيسي عبر الكلى (حوالي 90 ٪) ، والقضاء على نصف عمر 48 ساعة .

---

#### 7. السلامة والاحتياطات

** 1. الآثار الجانبية الشائعة **

- ** متعلقة بالغدد الصماء **: الهبات الساخنة (27 ٪) ، التعرق الليلي .

- ** العضلات والعظام **: Arthralgia (21 ٪) ، هشاشة العظام (مكملات الكالسيوم وفيتامين د المطلوبة) .

- ** المعوية **: الغثيان (12 ٪) ، الإمساك .

** 2. تفاعلات الدواء **

- ** محفزات CYP3A4 ** (مثل Rifampicin) قد يقلل من تركيز الدم لـ Letrozole .

- ** تاموكسيفين **: قد يؤدي الإدارة المشتركة إلى إضعاف الفعالية ويجب استخدامها بالتتابع .

** 3. توصيات المراقبة **

- اختبار كثافة الأساس والكثافة العادية (Dexa Scan) .

- مطلوب تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من وظيفة الكبد غير الطبيعية .

---

#### 8. التخزين والتعبئة والتغليف

- ** ظروف التخزين **: أقل من 25 درجة ، بيئة جافة بعيدًا عن الضوء ؛ مختومة لمنع الرطوبة بعد فتح .

- ** تاريخ انتهاء الصلاحية **: عادةً شهور24-36 ، راجع ملصق التغليف للحصول على التفاصيل .

---

#### 9. الاستنتاج

أصبحت العلامة التجارية الشديدة كبسولات Letrozole 2 . 5mg واحدة من الأدوية الأساسية لعلاج سرطان الثدي بسبب انتقائية عالية ، وتوافر حيوي ممتاز ونظام مريح للجرعات . في عملية تحضيرها الصارمة (مثل التصميم القاسي للضوء) ، وضمان نظام مراقبة الجودة في المستقبل و} في المستقبل. الطب ، سيتم إصدار إمكانات تطبيق Letrozole في العلاج المركب والتكاثر بمساعدة.