الوصف

معلمات التقنية

مقدمة

pill

product-1400-1400

وصف المنتجات

### مقدمة منهجية من كبسولات أرميسين شرسة 25mg

#### 1. المعلومات الأساسية للدواء

** الاسم العام **: exemestane

** الاسم التجاري **: AROMAISIN FIERCE®

** المواصفات **: 25mg/capsule

** نموذج الجرعة **: كبسولة صلبة

** المؤشرات **: تستخدم بشكل رئيسي لعلاج سرطان الثدي المتقدم مع مستقبلات هرمون الاستروجين الإيجابية (ER+) في النساء بعد انقطاع الطمث ، العلاج الصماء المساعد والوقاية من التكرار.

** التصنيف الدوائي **: مثبط الجيل الثالث من أروماتيز (AI)

---

#### 2. الآلية الدوائية للعمل

المكون الأساسي لـ Aromaisin ، Exemestane ، يحظر تحويل الأندروجينات (مثل Androstenedione) إلى هرمون الاستروجين (Estrone ، estradiol) عن طريق تثبيط نشاط الأروماتيز بشكل لا رجعة فيه. تتضمن خصائص عملها:

- ** انتقائية عالية **: استهداف الأروماتيز فقط ، لا يوجد تأثير كبير على تخليق هرمون القشرية الكظرية

- ** الربط الذي لا رجعة فيه **: يرتبط تساهميًا بالأروماتيز ، مما يتسبب في عدم تنشيط الإنزيم بشكل دائم ، مما يتطلب من الجسم إعادة تشكيل الإنزيم لاستعادة نشاطه.

- ** تثبيط مستوى هرمون الاستروجين **: يمكن أن يقلل من مستويات استراديول المتداولة بأكثر من 90 ٪.

---

#### 3. المزايا الأساسية للمنتج

1. ** كفاءة عالية **

- أظهرت التجارب السريرية أن exemestane يمكن أن تقلل من خطر تكرار سرطان الثدي بنسبة 40 ٪ وإطالة بقاء بشكل كبير.

- لا يزال فعالا للمرضى المقاومون لتراموكسيفين التقليدية.

2. ** ميزة السلامة **

- لا يوجد تأثير ناهض لمستقبلات هرمون الاستروجين ، وتجنب خطر تضخم بطانة الرحم.

- التأثير على استقلاب العظام أقل من تأثير الذكاء الاصطناعي غير الستيرويدي (مثل anastrozole).

3. ** الخصائص الأيضية **

- استقلاب المنتجات غير النشطة بواسطة CYP3A4 ، مع انخفاض خطر التفاعلات الدوائية.

-نصف عمر 24 ساعة ، ودعم الإدارة مرة واحدة يوميا.

4. ** تحسين شكل الجرعة **

- يحسن نموذج جرعة الكبسولة التوافر الحيوي (10-15 ٪ أعلى من الأجهزة اللوحية).

- الطلاء المعوي يقلل من تهيج المعدة.

---

#### 4. الخصائص الفيزيائية والكيميائية

1. ** خصائص API **

- ** الاسم الكيميائي **: 6- methylandrost -1 ، 4- diene -3 ، 17- dione

- ** الصيغة الجزيئية **: C20H24O2

- ** الوزن الجزيئي **: 296.4 جم/مول

- ** الذوبان **: عالي الدهون قابلة للذوبان (logp =3. 8) ، قابل للذوبان قليلاً في الماء (0. 01 mg/ml)

- ** الاستقرار **: واجهة برمجة التطبيقات مستقرة لمدة 3 سنوات عند 25 درجة عند تخزينها بعيدًا عن الضوء.

2. ** خصائص التحضير **

- ** محتويات الكبسولة **: أبيض إلى جزيئات السليلوز المصنوعة من البلورة البيضاء (حجم الجسيمات 50-150 μM)

- ** ملء السواغات **: اللاكتوز ، المغنيسيوم ستيرات ، الكربوكيميثيل السليلوز المتشابك

- **Coating material**: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) enteric layer, ensuring disintegration in a pH>5.5 البيئة.

---

#### 5. خصائص المظهر واللون

- ** قشرة الكبسولة **: يعتمد تصميم ثنائي اللون ، وكبس كبسولة هو أزرق داكن (Pantone 2945C) ، وجسم الكبسولة أبيض ، ويتم طباعة "شرسة 25" الأسود.

- ** علامة مكافحة التزوير **: يمكن رؤية علامة الفلورسنت شعار العلامة التجارية تحت ضوء الأشعة فوق البنفسجية.

-** مواصفات التعبئة **: عبوة نفطة الألومنيوم والبلاستيك ، 10 كبسولات لكل لوحة ، يتبنى المربع الخارجي تصميمًا مقاومًا للرطوبة ومقاومة للضوء.

---

#### 6. المعلمات الدوائية

| المعلمات|القيم |

|---------------|----------------------|

| التوافر البيولوجي|75-85 ٪ |

| الوقت لذروة (tmax)|2. 5-3 ساعات |

| معدل ربط البروتين|90 ٪ (يرتبط أساسا بالألبومين) |

| القضاء على نصف الحياة|24 ساعة |

| طريق إفراز|الكلى (45 ٪) ، البراز (40 ٪) |

---

#### 7. بيانات البحث السريري

- ** IES 031 Study **: 5- ارتفع معدل البقاء الخالي من الأمراض العام بنسبة 4.7 ٪ (85.8 ٪ في مجموعة Exemestane مقابل 81.2 ٪ في مجموعة تاموكسيفين).

- ** تجربة الفريق **: كانت حدوث الأحداث المتعلقة بالعظام أقل بنسبة 12 ٪ من تلك الخاصة بـ Letrozole.

- ** التحليل التلوي **: تم تمديد البقاء على قيد الحياة بشكل عام (OS) بمقدار 9.3 أشهر (HR =0. 87).

---

#### 8. السلامة والآثار الجانبية

1. ** ردود الفعل السلبية الشائعة **

- الهبات الساخنة (28 ٪) ، آلام المفاصل (18 ٪) ، التعب (15 ٪).

2. ** إدارة المخاطر الخاصة **

- مراقبة كثافة العظام: يوصى بمسح DEXA الأساسي والسنوي.

- وظيفة الكبد غير الطبيعية: الإصابة<5%, and ALT/AST needs to be monitored regularly.

3. ** موانع **

- النساء قبل انقطاع الطمث ، قصور الكبد والكلى الشديد (CRCL<30 mL/min).

---

#### 9. تعليمات للاستخدام

- ** الجرعة الموصى بها **: 25 ملغ مرة واحدة في اليوم ، مأخوذة بعد الوجبات لتقليل ردود الفعل المعوية.

- ** مسار العلاج **: يستمر العلاج المساعد لمدة 5 سنوات ، والصيانة طويلة الأجل للمرضى المتقدمين.

- ** علاج الجرعة الفائتة **: يمكنك تناول جرعة فائتة في غضون 12 ساعة ، وتخطي الجرعة إذا تجاوزت 12 ساعة.

---

#### 10. المزايا التنافسية في السوق

1. ** وضع العلامة التجارية **

تعمل شرسة على تحسين معدل الامتصاص من خلال تقنية الميكرونون النانوي ، مما يقلل من تقلبات تركيز الدواء في الدم بنسبة 30 ٪ مقارنة مع منتجات مماثلة.

2. ** برنامج دعم المريض **

يوفر تطبيق تذكير الأدوية واستشارة 24- ساعة مع الصيادلة المتخصصة.

3. ** عبوة صديقة للبيئة **

يعتمد قذيفة كبسولة نباتية قابلة للتحلل ، تمشيا مع USP<670>المعايير.

---

#### 11. شروط التخزين

- درجة الحرارة: 15-30 درجة (تجنب التجميد)

- الرطوبة: RH<60%

- فترة الصلاحية: 36 شهرًا (غير مفتوح) ، يجب استخدامها في غضون 30 يومًا بعد الافتتاح.

---

#### 12. اتجاهات البحث المستقبلية

- استكشاف الآثار التآزرية لمثبطات CDK4/6 مجتمعة (مثل palbociclib).

- تطوير بقع عبر الجلد لتقليل التعرض الجهازي.

- تعديل الجرعة الفردية على أساس تعدد الأشكال الجيني (CYP3A4*22).

---

### خاتمة

يحقق Fierce® Aromaisin 25mg توازنًا مثاليًا بين الفعالية والسلامة والامتثال للمريض من خلال تكنولوجيا الصيغة المبتكرة ونظام مراقبة الجودة الصارم. مع تطور الطب الدقيق ، سيتم تعزيز وضعه في عملية سرطان الثدي برمته. يجب أن يتبع الاستخدام السريري الإرشادات وصياغة خطط العلاج بناءً على الخصائص الفردية للمرضى.