مقدمة
وصف المنتجات
### ** 1. ملخص**
فلوكسيمسترون (الاسم التجاري هالوتيستين) هو الاندروجين الاصطناعي القوي والستيرويد الابتنائي (AAS) ، الذي تم تطويره بواسطة Pfizer في عام 1957 ويتم الموافقة عليه من قبل إدارة الأغذية والعقاقير. كمشتق من هرمون التستوستيرون ، يمنحه بنيةه الكيميائية الفريدة نشاطًا عاليًا عن طريق الفم وتأثيرات قوية في الأندروجين ، ولكنه مصحوب بمخاطر سمية كبيرة للكبد. تصف هذه المقالة بشكل منهجي خصائصها الكيميائية وآلياتها الدوائية وعمليات التوليف ومجالات التطبيق والسلامة وحالة السوق.
### ** 2. الخصائص الكيميائية **
#### ** 2.1 المعلمات الأساسية **
- ** CAS Number **: 76-43-7
- ** الاسم الكيميائي **: 9 - fluoro -11 ، 17 - dihydroxy -17 - methylandrost -4- ene -3-
- ** الصيغة الجزيئية **: c₂₀h₂₉fo₃
- ** الوزن الجزيئي **: 336.45 جم/مول
#### ** 2.2 الهيكل الكيميائي **
يعتمد فلوكسيمسترون على الهيكل العظمي الأندروستاني ، وتشمل التعديلات الرئيسية:
- ** 9 - موقف الفلور ذرة **: تعزيز تقارب مستقبلات الأندروجين وتأخير التمثيل الغذائي.
- ** 17 - methyl **: تحسين التوافر الحيوي عن طريق الفم ، ولكن يزيد من سمية الكبد.
- ** 11 - hydroxy **: يؤثر على استقرار النشاط الأيضي والنشاط.
#### ** 2.3 الخصائص الفيزيائية والكيميائية **
- ** المظهر **: مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض.
- ** نقطة الانصهار **: 240-245 درجة (التحلل).
- ** الذوبان **: سهلة القابلة للذوبان في الكلوروفورم والأسيتون ، قابلة للذوبان قليلاً في الإيثانول ، غير قابلة للذوبان في الماء تقريبًا.
- ** الاستقرار **: حساس للضوء ، يجب تخزينه بعيدًا عن الضوء ؛ سهل التأكسد ، يجب حمايته بواسطة الغاز الخامل.
### ** 3. الخصائص الدوائية **
#### ** 3.1 آلية العمل **
- ** ناهض مستقبلات الأندروجين **: يرتبط بمستقبلات الأندروجين داخل الخلايا لتعزيز تخليق العضلات ، والكريات الحمر ، وصيانة الخصائص الجنسية.
- ** تأثير مضادات الأستاذ **: يمنع نشاط مستقبلات هرمون الاستروجين ويستخدم لعلاج سرطان الثدي.
#### ** 3.2 مؤشرات **
- ** انخفاض حجم الذكور **: العلاج البديل ، عادة ما تكون الجرعة 5-20 mg/day.
- ** العلاج الملطفة لسرطان الثدي **: يمنع الأورام الحساسة للاستروجين ، الجرعة 30-100 ملغ/يوم.
- ** فقر الدم اللاتنسجي **: يحفز نخاع العظم الدموية (التي تم استبدالها الآن في الغالب بالإريثروبويتين المؤتلف).
#### ** 3.3 Pharmacokinetics **
- **Absorption**: Oral bioavailability is >90 ٪ ، وصلت إلى ذروة دواء الدم في 1-2.
- ** التمثيل الغذائي **: الهيدروكسيل والجلوكورونيدات بواسطة إنزيم الكبد CYP3A4 لتوليد مستقلبات غير نشطة.
- ** Half-Life **: حول 9-10 ساعات ، تتطلب جرعات مقسمة يومية.
- ** إفراز **: بشكل رئيسي من خلال البول (60 ٪) والبراز (40 ٪).
### ** 4. عملية التوليف **
#### ** 4.1 الخطوات الرئيسية **
1. ** مادة البدء **: يستخدم Dehydroepiandrosterone (DHEA) كمواد خام.
2. ** تفاعل الفلور **: يتطلب إدخال ذرات الفلور في الموضع 9 استخدام HF أو SelectFluor® في درجة حرارة منخفضة (-70).
3. ** مثيلة **: مثيلة في الموضع 17 باستخدام ظروف هيدروكسيد اليودوميثان/الصوديوم.
4. ** الأكسدة والهيدروكسيل **: تتأكسد مجموعة الهيدروكسيل {1}} بواسطة الكائنات الحية الدقيقة (مثل Aspergillus niger).
#### ** 4.2 تحديات العملية **
- ** Control Control **: تأكد من تمييز 9 - f و 11 - OH.
- ** تنقية **: مطلوب إعادة بلورة متعددة أو فصل كروماتوجرافي لتحسين النقاء (＞ 99 ٪).
### ** 5. حقول التطبيق **
#### ** 5.1 التطبيقات الطبية **
- ** الأورام **: يستخدم لسرطان الثدي المتقدم لتخفيف آلام العظام وتطور الورم.
- ** الغدد الصماء **: علاج انخفاض التستوستيرون الذكور ، وتحسين الوظيفة الجنسية وكثافة العظام.
#### ** 5.2 سوء المعاملة غير الطبية **
- ** الرياضة التنافسية **: لأنها تعزز العدوانية والقوة ، فقد تعرض للإيذاء من قبل رفع الأثقال والملاكمين وهو الآن دواء محظور في WADA.
- ** طريقة الكشف **: اكتشاف Metabolites 9 - Fluoro -17- مركبات Ketone في البول بواسطة GC-MS.
### ** 6. السلامة والآثار الجانبية **
#### ** 6.1 الآثار الجانبية الشائعة **
- ** تسمم الكبد **: اليرقان ركود ، إنزيمات كبد مرتفعة (ALT/AST).
- ** مخاطر القلب والأوعية الدموية **: زيادة LDL ، انخفاض HDL ، وزيادة خطر تصلب الشرايين.
- ** آثار الغدد الصماء **: تطور الثدي الذكور (تحويل هرمون الاستروجين) ، ضمور الخصية.
#### ** 6.2 مخاطر خطيرة **
- ** أورام الكبد **: يمكن أن يسبب الاستخدام طويل الأجل ورم غداني أو سرطان الكبد (نادر ولكنه مميت).
- ** الأعراض النفسية **: زيادة العدوان ، تقلبات المزاج ("الغضب الستيرويد").
#### ** 6.3 موانع **
- النساء الحوامل (تسبب في ذكورية الجنين) ، سرطان البروستاتا ، الكبد الشديد والكلى.
### ** 7. السوق واللوائح **
#### ** 7.1 الإنتاج والعرض **
- ** الشركات المصنعة الرئيسية **: Pfizer (البحث الأصلي) ، و Sun Pharma في الهند ، وبعض شركات API الصينية.
- ** معايير API **: تلبية معايير نقاء USP/EP (نقاء HPLC أكبر من أو يساوي 99.5 ٪).
#### ** 7.2 الحالة التنظيمية **
- ** الولايات المتحدة الأمريكية **: المخدرات التي يتم التحكم فيها في الجدول الثالث ، وصفة طبية مطلوبة.
- ** Global **: مدرجة في قائمة WADA المحظورة ، تقوم العديد من البلدان بمراقبة التداول الصارم.
### ** 8. ملخص والتوقعات **
لا يزال فلوكسيمسترون ذا قيمة في مجالات طبية محددة بسبب نشاطه القوي الأندروجيني ، لكن مخاطر سمية الكبد وإساءة استخدامها تحد من تطبيقها على نطاق واسع. تشمل اتجاهات البحث المستقبلية تطوير نظائر هيكلية أقل سمية وتحسين تقنية الكشف للحد من الإساءة غير الطبية. مع تطور الطب الدقيق ، قد تولد من جديد في العلاج الهرموني المستهدف.
أساليب الدفع المدعومة والاتصال بنا
أساليب الدفع المدعومة
نحن ندعم طرق الدفع المتعددة
اتصل بنا
يمكنك الاتصال بنا عبر WhatsApp و Telegram و Gmail و Proton Mail ، إلخ.
اتصل بنا الآن عن طريق البريد الإلكتروني
الوسم : مسحوق RAWS Fluoxymethelone (Halotestin) علاج منخفض هرمون تستوستيرون CAS: 76-43-7 ، الصين RAWS مسحوق فلوكسيميثيلون (هالوتيستين) علاج انخفاض هرمون التستوستيرون: 76-43-7 المصنّعون ، المصنعون ، المصنع ، المصنع
