مقدمة
وصف المنتجات
#### 1. نظرة عامة
** Clomiphene Citrate ** (Clomiphene Citrate ، اسم التجارة Clomid) هو مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية غير الستيرويدية (SERM) المستخدمة على نطاق واسع في الطب الإنجابي. رقم CAS الخاص به هو ** 50-41-9 ** ، اسمه الكيميائي هو ** 2- ** c₂₆hclno · c₆h₈o₇ ** ، والوزن الجزيئي هو ** 598.09 جم/مول **. تم استخدام هذا المركب لعلاج اضطرابات الإباضة الإناث منذ الستينيات وأصبح الآن أحد الأدوية الأساسية في التكنولوجيا الإنجابية المدعومة (ART).
#### 2. الخصائص الكيميائية
1. ** الهيكل الكيميائي **
يتكون Clomiphene Citrate من اثنين من الأيزومرات: ** CIS (الزوكومفيفين ، 62 ٪) ** و ** Trans (enclomiphene ، 38 ٪) ** ، والتي لها آثار معاكسة على مستقبلات هرمون الاستروجين. يحتوي Isomer CIS على تأثيرات مضادة للاستروجين ، في حين أن الأيزومر العابر يعرض نشاط هرمون الاستروجين ضعيف. هذه الآلية المزدوجة للعمل هي مفتاح تنظيمها للمحور الغدة النخامية الغدة النخامية.
2. ** الخصائص الفيزيائية **
- ** المظهر **: مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض.
- ** الذوبان **: قابلة للذوبان قليلاً في الماء (حوالي {1}}.
- ** نقطة الانصهار **: حوالي 116-118 درجة (التحلل).
- ** الاستقرار **: يجب تخزينه في بيئة جافة على بعد 2-8 درجة بعيدًا عن الضوء. من السهل التحلل إذا تعرضت لبيئة رطبة وساخنة لفترة طويلة.
3. ** مسار التوليف **
يستخدم التوليف الصناعي عادة ثلاثي فينيل إيثيلين كنواة الأصل ويتم تحضيره من خلال التفاعل بين الكلور ، وإيثرويف وتفاعل ملح الستريك. تشمل الوسطيات الرئيسية مشتقات P-chlorophenyl Ketone و ethylamine.
#### 3. الخصائص الدوائية
1. ** آلية العمل **
يرتبط كلوميفين بشكل تنافسي بمستقبلات هرمون الاستروجين في ما تحت المهاد ، ويمنع تثبيط التغذية المرتدة السلبية للاستروجين الداخلي ، ويعزز إفراز هرمون الإفراج عن الغدد التناسلية (gnrh) ، ثم يحفز الغدة النخامية إلى إطلاق ** لتصريح الفخامة (fsh) ** ** تحفيز تنمية الجريب والإباضة.
2. ** الدوائية **
- ** الامتصاص **: التوافر البيولوجي عن طريق الفم هو حوالي 50 ٪ ، ووقت الذروة (Tₘₐₓ) هو 5-7 ساعات.
- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.
- ** التمثيل الغذائي **: مستقل بواسطة إنزيمات الكبد CYP2D6 و CYP3A4 لتوليد المستقلبات النشطة deethylated.
- ** إفراز **: نصف العمر حوالي 5-7 ، يفرز بشكل رئيسي من خلال البراز (50 ٪) ، ويتم إفراز كمية صغيرة من خلال البول.
3. ** المزايا السريرية **
- ** فعالية الفم **: مقارنة مع الغدد التناسلية القابلة للحقن (مثل FSH) ، فهي أكثر ملاءمة للاستخدام.
- ** التكلفة المنخفضة **: تكلفة مسار العلاج هي فقط 1/10-1/5 من خيارات الفن الأخرى.
- ** غير الغازية **: مناسبة للعلاج الخارجي ، مع ارتفاع امتثال المريض.
- ** معدل نجاح مرتفع **: يمكن أن يصل معدل الإباضة إلى 80 ٪ ، ومعدل الحمل حوالي 40-45 ٪ (المرضى الذين يعانون من متلازمة المبيض المتعدد الكيسات).
#### 4. مناطق التطبيق
1. ** الاستخدام الطبي **
- ** العقم الأنثوي **: علاج الخط الأول للعقم المفرط (مثل متلازمة المبيض المتعدد الكيسات ، متلازمة تكيس المبايض).
- ** العقم الذكور **: الاستخدام خارج التسمية لنقص قصور الغدد التناسلية لزيادة مستويات هرمون تستوستيرون.
- ** استخدام البحوث **: المستخدمة في النماذج الحيوانية (مثل الفئران) لدراسة وظيفة المبيض وآليات التغذية المرتدة الهرمونية.
2. ** نظام الجرعة **
- المسار القياسي للعلاج: 50 ملغ/يوم لمدة 5 أيام متتالية (أيام 3-7 من الدورة الشهرية) ، والتي يمكن زيادة تدريجيا إلى 150 ملغ/يوم.
- تطبيق الذكور: 25 ملغ مرة كل يوم آخر لشهر {2}}.
#### 5. عملية الإنتاج ومراقبة الجودة
1. ** عملية التوليف **
تشمل الخطوات الرئيسية:
- ** رد فعل Wittig **: توليف هيكل عظمي ثلاثي فينيل إيثيلين.
- ** تفاعل الكلور **: إدخال ذرات الكلور لتعزيز ربط المستقبلات.
- ** تكوين الملح السيترات **: تحسين قابلية ذوبان الماء والاستقرار.
2. ** معلمات مراقبة الجودة **
- ** نقاء **: اكتشاف HPLC للمكون الرئيسي أكبر من أو يساوي 99. 0 ٪.
- ** نسبة الأيزومر **: يجب أن تتوافق نسبة CIs و Trans مع لوائح الأدوية (60-65 ٪: 35-40 ٪).
- ** التحكم في الشوائب **: بما في ذلك البقايا الوسيطة (مثل الكلوروستريل كيتون أقل من أو يساوي 0. 1 ٪).
- ** الحدود الميكروبية **: قابل USP<61>المعايير.
3. ** معايير الأدوية الدولية **
- ** USP-NF **: بقايا الإشعال المحددة أقل من أو تساوي 0. 1 ٪ ، المعادن الثقيلة أقل من أو تساوي 20 جزء في المليون.
- ** EP **: الرطوبة أقل من أو تساوي 1. 0 ٪ (طريقة Karl Fischer).
#### 6. السوق واللوائح
1. ** الشركات المصنعة الرئيسية **
- ** مؤسسة البحث الأصلية **: Sanofi (Sanofi ، العلامة التجارية الأصلية Clomid).
- ** موردي API **: الصين (مثل Zhejiang Xianju Pharmaceutical) ، الهند (مثل Sun Pharma).
2. ** اتجاهات السوق **
- ** نمو الطلب **: ارتفاع معدلات العقم العالمية (حوالي 15 ٪ من السكان الإنجابية) تدفع السوق ، مع معدل نمو سنوي مركب قدره 5.2 ٪ من 2023 إلى 2030.
- ** المنافسة العامة **: ضغط سعر API إلى منطقة آسيا والمحيط الهادئ.
3. ** الإشراف التنظيمي **
- ** FDA **: معتمدة لتحريض الإباضة الإناث ، والاستخدام خارج التسمية للرجال.
- ** ema **: يتطلب وضع علامة على خطر الآثار الجانبية البصرية (مثل photopsia).
- ** الصين NMPA **: يتطلب تقييم الاتساق (كن اختبار).
#### 7. الآثار الجانبية والاحتياطات
1. ** ردود الفعل السلبية الشائعة **
- ** أنثى **: الهبات الساخنة (10 ٪) ، متلازمة فرط المبيض (OHSS ، 1-5 ٪) ، الحمل المتعدد (5-10 ٪).
- ** ذكر **: الصداع ، تطور الثدي (نادر).
2. ** موانع **
- قصور كبدي ، الخراجات المبيض ، مرض الغدة الدرقية غير المنضبط.
3. ** مخاطر طويلة الأجل **
- Continuous use for >6 أشهر قد تزيد من خطر الإصابة بسرطان المبيض (بيانات مثيرة للجدل).
#### 8
تواصل Clomiphene Citrate احتلال موقع أساسي في الطب الإنجابي بسبب آلية العمل الفريدة والاقتصاد والتطبيق السريري الواسع. مع تقدم تكنولوجيا الاختبار الجيني (مثل تحليل تعدد الأشكال CYP2D6) ، قد يتم تحقيق جرعات فردية أكثر دقة في المستقبل ، مما يؤدي إلى تحسين الفعالية والسلامة. الابتكارات التكنولوجية في إنتاج المواد الخام (مثل تخليق التدفق المستمر) ستعزز أيضًا تحسين التكاليف وترقيات حماية البيئة.
أساليب الدفع المدعومة والاتصال بنا
أساليب الدفع المدعومة
نحن ندعم طرق الدفع المتعددة
اتصل بنا
يمكنك الاتصال بنا عبر WhatsApp و Telegram و Gmail و Proton Mail ، إلخ.
اتصل بنا الآن عن طريق البريد الإلكتروني
الوسم : مسحوق RAWS Clomiphene Citrate (clomid)) منع فقدان العضلات CAS: 50-41-9 ، صين RAWS Powder Clomiphene Citrate (clomid)) منع فقدان العضلات CAS: 50-41-9 المصنّعون ، الموردون ، المصنع
